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用法用量:每日一次,每次一粒,剂量为90-180mg/次,空腹服用,副作用无法耐受时可降低剂量。
我公司生产azd9291,克唑替尼,ap26113,azd3759,LDK378/色瑞替尼,azd6244/司美替尼等各类肺癌靶向药的原料,保质保量。
AP26113是一款非小细胞肺癌的靶向药,AP26113是由Ariad公司推出的一款肺癌ALK靶点的抑制剂,肺癌ALK靶点之前已经有克唑替尼这款药上市了,Ariad的AP26113一般用于克唑替尼耐药后的使用,因此FDA在2014年授予其酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 试验药物 AP26113 孤儿药资格,这款药物用于治疗对辉瑞克唑替尼耐药的间变性淋巴瘤激酶阳性 (ALK+) 转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。AP26113被命名为Brigatinib,目前并未上市,根据Ariad公司的说法是正在等街2016年第三季度FDA的批准上市。
肺癌ALK靶点其实算是小众市场,因为肺癌ALK突变的概率并不高,但克唑替尼在这个领域目前是唯一一款已上市的ALK抑制剂,效果也很不错,AP26113是第二款,也算是第二代的ALK抑制剂,AP26113的上市有望打破克唑替尼的垄断地位。与AP26113和克唑替尼类似的药目前还有色瑞替尼(即Ceritinib/LDK378/(诺华)),Alectinib(即CH5424802(罗氏)),PF-06463922(辉瑞)
FDA 的孤儿药资格基于正在进行的 AP26113 的 1/2 期 ALTA 研究结果,这项研究总共有 137 名克唑替尼治疗后疾病又恶化的 ALK+ NSCLC 患者参与。试验数据最近在欧洲内科肿瘤学会 (ECC) 年会上得到发布,数据证明 72 名可评价患者中有 52 人获得客观缓解。此外,平均响应时间是 49 周,而平均无进展生存期为 56 周。
有消息表明AP26113抑制ALK比克唑替尼有效性和选择性至少高10倍,而且AP26113对于肺癌脑转移的效果也很好。目前临床试验证明AP26113的每天使用量是90-180mg,最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%),最常见的3-4级副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困难(4%),缺氧(4%),胸水(4%)。
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