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WZ4002多少钱一克 购买途径 哪里能够买到
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[情感天地]
WZ4002多少钱一克 购买途径 哪里能够买到
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春风飘飘
发表于 2016-10-19 22:51:26
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易瑞沙 特罗凯 WZ4002 BIBW2992 AP26113 克唑替尼肺癌靶向药加
微信
电话:13521147588 马经理
肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,非小细胞肺癌(NSCLC)则占所有类型肺癌的85%以上。
表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂易瑞沙(Gefinitib)和特罗凯(Erlotinib)等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功,但其耐药问题也日益突出,耐药的主要原因是EGFR T790M突变,约占耐药病人总数的50%。目前虽有第二代EGFR 非可逆抑制剂(Canertinib、Afatinib、Neratinib、Pelitinib等)进入临床试验,但这些分子对EGFRT790M突变体的选择性差,造成药物临床耐受剂量较低,在其最大耐受剂量(MTD)下,药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效。多数临床试验也已被迫终止。
开发具有高特异性EGFR T790M突变体抑制剂已成为解决Gefitinib等药物临床耐药的一个重要策略,但进展缓慢。2009年,Nature杂志报道了第一个选择性EGFR T790M非可逆抑制剂WZ4002,但因为知识产权纠纷无法进一步开发;2012年,美国Clovis Oncology 公司才启动了其选择性的EGFRT790M突变体抑制剂CO-1686的I期临床研究,但该化合物选择性一般,仅为25倍[Kd(EGFRWT)/ Kd(EGFRL858R/T790M ) = 25]。
成功设计和合成了Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one类化合物作为全新的特异性EGFR T790M抑制剂。代表性化合物3g对EGFRT790M/L858R 的Kd为2.6nM,其选择性高达120-240倍。进一步研究表明,化合物在较高浓度下对其它456激酶不产生明显抑制,是目前特异性最高的EGFR T790M突变体抑制剂之一。同时,3g也可有效地抑制携带EGFRL858R/T790M 突变的耐药性H1975肺癌细胞的增殖(IC50为86nM),而对携带EGFRWT的正常细胞不产生明显的抑制作用(IC50> 10mM)。
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ewxfh
发表于 2016-10-19 22:51:27
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此贴有意思~
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fmofbrghti
发表于 2016-10-19 22:52:29
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好吧...那你说...
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vevrpwklvn
发表于 2016-10-19 22:53:34
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这个站一周前刚刚有了点起色
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rynavrhsna
发表于 2016-10-19 22:54:46
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貌似我真的很笨????哎
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vhzvcacjtk
发表于 2016-10-19 22:55:51
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阿额~~~这些人都疯特勒~~~~~
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ysco5i1a
发表于 2016-10-19 22:56:51
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来电来函..欢迎洽购...
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fmofbrghti
发表于 2016-10-19 22:58:07
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我不是来为楼主呐喊加油的,也不是对楼主进行围堵攻击的。
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ninozsurro
发表于 2016-10-19 22:59:09
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明天我给发过来
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zlhrqrbxsq
发表于 2016-10-19 23:00:13
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女人啊真是那句话~~~无理占三分~~忘记怎么说了 呵呵 ~~你帮我想想
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zlhrqrbxsq
发表于 2016-10-19 23:01:15
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哈哈~` 好久没有笑喽~
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alapScady
发表于 2016-10-31 14:35:29
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(⊙o⊙)…好长啊,我虽然回复不了那么多字,但十五字还是有的。
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buingeEvineus
发表于 2016-10-31 14:35:33
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为了不让帖子沉得太快!!!为了人人知道这个~!! 我不是原创~!!但是我要把他发扬广大~!!!
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buingeEvineus
发表于 2016-10-31 14:36:03
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老大,我好崇拜你哟
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Acropozelan
发表于 2016-10-31 14:38:06
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真是天底下好事多多
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