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1 t5 D/ S6 E! p+ W 卡博替尼胶囊Cabozantinib（XL184）简介
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, Y0 E8 I& |! d, z# B( u Cabozantinib（XL184）的服药说明
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4 S: t4 x. l$ x3 D 1.简介5 }1 l0 d' T! U% C
: j$ a7 i6 I1 b- L0 s" a Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前 列 腺 癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤的转移和血管生成。" b9 ^ J1 | b+ v) G
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名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）. z7 z/ x0 Y1 E, H( B0 E5 S* H4 k' u
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4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺+ j2 B2 m4 W! \' S
+ Y- w$ K5 z) t, _! v$ [ 化学结构：分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396
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2. 主要的临床实验7 X, o8 n" B: Q
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2.1 髓样甲状 腺 癌（Medullary Thyroid Cance，MTC）7 Y9 S8 Q# O- T7 L
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Phase 3 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Can6 M. {0 }5 r" h+ ~$ R
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* w* a& h6 c' x/ n0 e a XL184主要以与前列 腺 癌增长与快三的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤得转移和血管生成。处理乳 腺 癌，肺癌胶质瘤模型，一直肿 瘤生长，降低肿 瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。持续抑制肿 瘤生长。+ ~" D( g6 x' {
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xl184对多种晚期癌 症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT)，纳入398例进展性可测量性癌 症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段，所有患者每天服用100mg受试药物，共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验，部分应答患者(缩小≥30%)继续服药，病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治 疗。
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结果显示，cabozantinib对13种肿 瘤中的12种具有抗肿 瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。 虽然总应答率仅为9%，但cabozantinib单药治疗12周后，肝 癌、前 列 腺 癌和卵 巢 癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳 腺 癌和非小细胞肺 癌的疾病控制率分别为45%。! G# ^! b1 [# ?/ U! Q$ d f4 K
9 q( r8 S( w& p8 ]" q3 f. ?; w$ L 肺-癌靶-向药物 易瑞沙 特罗凯 BIBW2992克唑替尼 XL184卡博替尼azd9291?azd3759 WZ4002 bibf1120 ap26113/
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