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Cabozantinib（XL184）的服药说明0 [0 p+ L9 M9 a7 U
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1.简介$ z! _/ _/ U5 Y( A
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Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前 列 腺 癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤的转移和血管生成。9 T- r, n5 U a, q! W7 x2 i
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名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）6 u+ ^: |! \! N! @# ~5 l& D
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4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺, @: a' U" ^) h U
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化学结构：分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396
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2. 主要的临床实验2 U( w5 W' d1 H7 J
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2.1 髓样甲状 腺 癌（Medullary Thyroid Cance，MTC）' W; e- n$ {1 b
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Phase 3 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Can
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XL184主要以与前列 腺 癌增长与快三的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤得转移和血管生成。处理乳 腺 癌，肺癌胶质瘤模型，一直肿 瘤生长，降低肿 瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。持续抑制肿 瘤生长。1 R" A; V" J) x/ @: ?' A: l
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xl184对多种晚期癌 症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT)，纳入398例进展性可测量性癌 症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段，所有患者每天服用100mg受试药物，共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验，部分应答患者(缩小≥30%)继续服药，病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治 疗。) B( G0 C, k5 [! b* f6 ~. ~
# P4 ~" w8 m( Y& K8 u5 |0 |+ O 结果显示，cabozantinib对13种肿 瘤中的12种具有抗肿 瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。 虽然总应答率仅为9%，但cabozantinib单药治疗12周后，肝 癌、前 列 腺 癌和卵 巢 癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳 腺 癌和非小细胞肺 癌的疾病控制率分别为45%。, |$ v( Z* n4 a0 Q4 p+ P( V& J
5 d/ L% A1 w0 Y x" H' T8 [ 肺-癌靶-向药物 易瑞沙 特罗凯 BIBW2992克唑替尼 XL184卡博替尼azd9291?azd3759 WZ4002 bibf1120 ap26113/
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