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Cabozantinib（XL184）的服药说明
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1.简介
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2 k) C3 ~2 @6 x! q$ s& ^0 F Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前 列 腺 癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤的转移和血管生成。
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名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）$ ]' G" O3 Y* c6 m# P% _$ U
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4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺4 D7 W6 m: W% `, Y4 L( i
4 I4 l3 B, k3 o: ]& q! T3 N 化学结构：分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.3962 `! V" `( o4 C6 ~! N2 ^0 ^) t
2 p3 m. m( Z' F 2. 主要的临床实验) u2 B# }4 P; _/ u" j8 v5 _2 g
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2.1 髓样甲状 腺 癌（Medullary Thyroid Cance，MTC）; J* V, U: D) w# I$ x* c
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Phase 3 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Can
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XL184主要以与前列 腺 癌增长与快三的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿 瘤得转移和血管生成。处理乳 腺 癌，肺癌胶质瘤模型，一直肿 瘤生长，降低肿 瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。持续抑制肿 瘤生长。
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xl184对多种晚期癌 症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT)，纳入398例进展性可测量性癌 症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段，所有患者每天服用100mg受试药物，共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验，部分应答患者(缩小≥30%)继续服药，病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治 疗。
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结果显示，cabozantinib对13种肿 瘤中的12种具有抗肿 瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。 虽然总应答率仅为9%，但cabozantinib单药治疗12周后，肝 癌、前 列 腺 癌和卵 巢 癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳 腺 癌和非小细胞肺 癌的疾病控制率分别为45%。6 C$ F T: G# u" Z/ }, C: s
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