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6 c+ ~& u9 X3 s4 _( [* E& k X 卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)简介
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Cabozantinib(XL184)的服药说明7 W- [4 K2 H$ w- I/ j% K
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1.简介
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1 B; _. X- ?, ?7 y Cabozantinib原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前 列 腺 癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿 瘤的转移和血管生成。. v# m$ L) l' U6 N3 w: _9 C$ e X% `
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名称:Cabozantinib(XL184,BMS-907351)
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4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
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化学结构:分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396
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& Z1 `. D R7 l u, \& ^ 2. 主要的临床实验
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; ^; w, O4 m0 m- X' E' F# U 2.1 髓样甲状 腺 癌(Medullary Thyroid Cance,MTC)) E o( p. r! x
4 v) Z" g, e, n4 O2 F Phase 3 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Can1 q1 N b% p* ^ T: h
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$ o+ @6 J6 g" l7 P% j9 S. N; [ XL184主要以与前列 腺 癌增长与快三的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿 瘤得转移和血管生成。处理乳 腺 癌,肺癌胶质瘤模型,一直肿 瘤生长,降低肿 瘤和内皮细胞增殖,促进凋亡。持续抑制肿 瘤生长。- i! H( G3 E: }' _! h
# b& G) s: s q5 M xl184对多种晚期癌 症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT),纳入398例进展性可测量性癌 症患者,其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段,所有患者每天服用100mg受试药物,共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验,部分应答患者(缩小≥30%)继续服药,病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治 疗。
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- s- [' l1 f4 W; P; t) E1 D 结果显示,cabozantinib对13种肿 瘤中的12种具有抗肿 瘤活性,并且骨扫描结果显著改善。 虽然总应答率仅为9%,但cabozantinib单药治疗12周后,肝 癌、前 列 腺 癌和卵 巢 癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳 腺 癌和非小细胞肺 癌的疾病控制率分别为45%。! E* X/ k# |: C1 T* o
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